본 발명은 Chk1 단백질 및 XIAP 단백질의 상호작용을 조절하는 세포사멸 조절제 및 이의 스크리닝 방법에 관한 것이다. Chk1 단백질 및 XIAP 단백질의 상호작용을 조절하는 세포사멸 조절제는 Chk1 단백질 및 XIAP 단백질의 상호작용을 조절하여 정상세포와 유사한 상호작용을 가지도록 함으로써, 유전자 발현 조절이나 신호전달 억제와 같은 광범위한 세포 반응 및 영향을 지양하여 부작용이 적은 항암제를 제공할 수 있다. 또한, Chk1 단백질 및 XIAP 단백질의 상호작용을 조절할 수 있는 부작용이 적으며, 특이성이 높은 항암 후보 물질을 스크리닝하는 방법을 제공할 수 있다.